Инсакар инструкция по применению

Инсакар 230мл

Инсакар — рептор содержит инсектоакарициды, репелленты, эмульгатор, стабилизатор, загуститель и т.д.

Инсакар-рептор — инсектоакарицидный и репеллентный препарат контактного и сисемного действия.

Оглавление:

Обеспечивает широкий диапазно применения препарата против саркоптоидных, иксодовых клещей, кровососок, вшей и других эктопаразитов КРС, овец и др.

Дозы и способы применения

Пасту наносят на спину по хребту или на другие участки тел животного.

КРС: массой до 100 кг — 10 мл. (1ч.л.) от 100 до 300 кг — 20 мл., сыше 300 кг — 30 мл. препарата.

МРС: 1 мл. препарата на 5 кг. массы животного. В целях защиты от иксодолвых клещей овец обрабатывают в течение всего пастбищного сзона с интервалом 6-8 недель, кознедель.

По всем вопросам обращайтесь через обратную связь. Все данные на сайте взяты из открытых источников. Сайт для посетителей 18+

Источник: http://feed.agro.2sotki.ru/000198.html

Зисакар

Сообщить о поступлении?

Зисакар инструкция по применению

C этим товаром покупают

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

    1 табл. содержит лозартан калия 25 и 50 мг

Упаковка

7 шт в упаковке.

Фармакологическое действие

Зисакар — антигипертензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Зисакар препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Зисакар, показания к применению

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Зисакар принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз/сут. Начальная доза составляет 12.5 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, обмороки, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны костно-мышечной системы: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20°C.

Срок годности

Последние отзывы о Зисакар

Лекарства по алфавиту

** Доставка осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N«О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы». Все заказы формируются в аптеке (лицензия) и собираются квалифицированными фармацевтами.

Источник: http://www.piluli.ru/product/Zisakar

Токсикологическая оценка инсектоакарицидного препарата инсакар при арахноэнтомозах плотоядных животных.

аспирант М.В. АРИСОВ

Научный руководитель – доктор ветеринарных наук

Всероссийский научно-исследовательский институт гельминтологии им. К.И. Скрябина,, г. Москва, ул. Большая Черемушкинская, д. 28,

Ключевые слова: инсакар, токсичность, кумуляция, крысы, мыши, гематологические и биохимические показатели.

Для расширения ассортимента отечественных противопаразитарных средств на базе ВНИИ гельминтологии им. К.И. Скрябина разработан новый препарат с инсектоакарицидным действием инсакар, содержащий в качестве ДВ фипронил, пирипроксифен и бензилбензоат.

Препарат представляет собой прозрачную маслянистую жидкость свет- ло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом. Препарат применяют путем топикального (точечного) нанесения на кожу.

Одной из основных задач, возникающих при изучении токсического дей- ствия препарата, является выявление побочных нежелательных эффектов и исключение отдаленного действия на организм животных [1, 3, 6].

Целью нашей работы было определение параметров острой токсичности препарата инсакар при пероральном введении и накожном нанесении, изуче- ние кумулятивных свойств, оценка местного и кожно-резорбтивного дей- ствия препарата.

Материалы и методы

Изучение токсикологических свойств препарата инсакар проводили в виварии ВИГИС на белых крысах-самцах, белых мышах и кроликах массой тела соответственно 210–230 г, 18–23 г и 2,0–2,3 кг. В опытах использовали брали клинически здоровых животных, которые предварительно находились на 15-дневном карантине. Группы состояли из 4–10 животных.

Расчет параметров острой токсичности инсакара проводили в соответ- ствии с Методическими рекомендациями по изучению общетоксического действия фармакологических веществ (1997), используя метод Кербера в мо- дификации Прозоровского [1, 6].

В опытах при введении препарата в желудок использовали 36 белых мышей. Готовили 30%-ный раствор и вводили с помощью иглы с булавовид- ным утолщением в желудок натощак. Препарат вводили в диапазоне доз 0,2 мл/гол (3000 мг/кг) – 0,45 мл (6750 мг/кг). Для каждой дозы использовали по 6 мышей.

За мышами вели наблюдения в течение 2-х недель. Учитывали характер токсического действия: поведение, двигательную активность, состояние шерстного покрова, нарушение физиологических функций.

В связи с тем, что препарат рекомендуют применять накожно изучали его острую токсичность при накожном применении.

В опыте использовали белых беспородных крыс массой по 300 г. За сут- ки до нанесения препарата выстригали участок кожи размером 6 х 6 см в об- ласти спины. Препарат наносили на кожу в дозах: 6 мл (20000 мг/кг), 8 мл (26666 мг/кг) и 10 мл (33333 мг/кг). На каждую дозу использовали по 4 кры- сы. Дозы 8 и 10 мл наносили дважды с интервалом 10 мин. После обработки крыс помещали в индивидуальные камеры на 4 ч. В дальнейшем, животных содержали в обычных клетках. В течение 30 сут после начала опыта вели наблюдение за внешним видом, состоянием и поведением крыс. Отмечали характер проявления признаков токсикоза и падеж животных.

Кумулятивные свойства препарата изучали по методу Лима с соавт. [8]. Опыт проводили на 30 белых мышах массой 19–20 г. В качестве контроля служили 30 мышей. Все животные содержались на стандартном корме, оди- наковом для подопытных и контрольной групп. Препарат вводили животным ежедневно, индивидуально, при помощи металлического зонда, алиментар- ным путем в виде 30%-ного водного раствора. В течение первых четырех дней животные подопытной группы получали препарат в дозе, равной 0,1 от ранее установленной однократной ЛД50. На 5-е сутки дозу увеличивали в 1,5 раза. В течение 30 сут за всеми животными вели наблюдения, отмечая их смертность. Результаты оценивали по отношению средних эффективных доз острого и подострого экспериментов по формуле Кkum = ЛД50(подостр)/ ЛД50(остр), откуда следует: если коэффициент кумуляции меньше 1, то ис- пытуемый препарат обладает кумулятивными свойствами; если больше 1 – то отмечается повышенная устойчивость к препарату (слабо выраженная куму- ляция) [7].

Местное и кожно-резорбтивное действие инсакара изучали на крысах при нанесении препарата 5 раз с интервалом 5 сут в дозах 1 мл/гол, что в 2,5 раза превышает срок применения в практических условиях, и в 5 раз повы- шенной дозе. Кроме того, в опытах на кроликах изучали местное действие препарата на слизистые оболочки глаз.

Местное действие препарата на кожу изучали на 12 белых беспородных крысах обоего пола массой 250–310 г., разделенных на подопытную и кон- трольную группы по 6 голов. За сутки до эксперимента у каждого животного в области спины выстригали участки кожи размером 3 х 3 см и определяли толщину кожной складки. На выстриженный участок наносили пипеткой препарат в дозе 1 мл. Оценку реакции кожи проводили по системе, принятой по Range Finding Test: очень слабое покраснение – 1 балл, вполне определен- ное покраснение – 2, умеренное, до сильного покраснение – 3, тяжелая эри- тема с образованием корочек – 4 балла.

Действие препарата на конъюнктиву глаза изучали на 3 кроликах. Жи- вотным глазной пипеткой закапали в правый глаз по 2–3 капли испытуемого препарата, а в левый по 2–3 капли чистого подсолнечного масла (контроль). Наблюдение за животными вели в течение 1 ч, и затем в течение 3 сут еже- дневно. Действие препарата на слизистую глаз оценивали по характеру конъюнктивита и кератита.

Кожно-резорбтивное действие инсакара оценивали по специфическим и интегральным показателям через сутки после последней обработки. Гемато-логические исследования проводили на гематологическом анализаторе PCE 90-vet (США) (определяли динамику числа эритроцитов, лейкоцитов, уровень гемоглобина, величину гематокрита). По общепринятым методам выводили лейкограмму и определяли СОЭ. По биохимическим тестам оценивали обмен веществ в организме и работу внутренних органов: почек, печени, поджелудочной железы и др. Основные показатели определяли на биохими- ческом анализаторе «А-125 биосистем» [4–7].

Статистическую обработку цифровых показателей выполняли по Стью- денту–Фишеру на персональном компьютере Pentium-4 с использованием программ Microsoft Excel, Microsoft Access и BIOSTAT.

Результаты и обсуждение

Изучение острой токсичности при пероральном введении. В первые сутки после введения препарата гибель животных отмечали от больших доз препаратов (6000–6750 мг/кг массы тела). Малые дозы не вызывали гибели мышей. Однократное введение препарата в больших дозах вызывало общее угнетение, судорожные явления; мыши зарывались в подстилку и вскоре от- мечали их гибель. В последующие двое суток фиксировали гибель от доз 3750–5250 мг/кг. Максимальной переносимой дозой, при которой не отмеча- ли гибели животных, была 3000 мг/кг. Мыши начинали погибать при введе- нии препарата в дозе 3750 мг/кг. Абсолютная смертельная доза для белых мышей составила 6750 мг/кг (табл. 1). При вскрытии павших животных уста- новлены патологоанатомические изменения, свойственные острому отравле- нию: брыжеечные сосуды кровенаполнены, увеличена печень и селезенка, на слизистой оболочке желудка и кишечника геморрагические воспаления.

1. Параметры острого токсического действия препарата инсакар для мышей при введении в желудок

Расчет параметров токсичности:

ЛД50 = ЛД100 – Σ Zd : n = 6750 – 9750 : 6 = 5125 мг/кг.

Следует отметить, что после трех суток падежа мышей не отмечено, но общее состояние у некоторых мышей оставалось неудовлетворительным в течение 5 сут. В дальнейшем клиническое состояние нормализовалось.

Таким образом, ЛД50 инсакара при введении внутрь для мышей состави- ла 5125÷226 мг/кг, что дает основание отнести данный препарат к 4 классу токсичности – малоопасные по ГОСТ 12.1.007-76. [2].

Изучение острой кожной токсичности. Установлено, что в течение всего срока наблюдения не отмечали изменений внешнего вида и нарушений видимых физиологических функций. В группах, где наносили препарат в до- зах 8 и 10 мл наблюдали признаки интоксикации по истечении 1–3 сут (тре- мор, судороги, взъерошенность). В течение 10 сут во второй группе пала одна крыса, в третьей – три крысы. Достижение 100%-ного эффекта было невоз- можно ввиду требуемых больших доз препарата. ЛД100 определяли методом пробит-анализа [1].

В результате обработки экспериментальных данных ЛД50 препарата со- ставиламг/кг.

По гигиенической классификации (ГОСТ 12.1.007-76) в соответствии с установленными параметрами кожной токсичности для крыс препарат инса- кар относится к 4 классу опасности [2].

Изучение кумулятивных свойств. Для изучения кумулятивных свойств установили первоначальную дозу препарата, которая составила 0,1 от ранее установленной однократной ЛД50 – 512,5 мг/кг или 0,0342 мл/гол. 30%-ного водного раствора. Для удобства введения препарата внутрь мышам и после- дующих расчетов, незначительно округлили значения первоначальных доз, которые составили 525 мг/кг или 0,035 мл/гол 30%-ного водного раствора. Результаты приведены в таблице 2.

2. Изучение кумулятивных свойств препарата инсакар

Период введения, сут

Ежедневно вводимая доза, мл/гол.

Ежедневно вводимая доза, мг/кг

Суммарная доза, мг/кг

В результате обработки экспериментальных данных ЛД50 препарата при многократном введении в желудок составила 13092,8 мг/кг.

Используя формулу Кагана–Станкевича, определили коэффициент куму- ляции:

ЛД50 многократно 13092,8

ЛД50 однократно 5125

Учитывая суммарную дозу (ЛД50 многократная) препарата, определили коэффициент кумуляции, который составил 2,55. По классификации веществ по кумулятивным свойствам исследуемый препарат относится к группе ве- ществ со слабо выраженной кумуляцией.

Изучение местного действия на кожу. При нанесении препарата инса- кар у одной из трех крыс регистрировали наличие изменений кожи в течение 1 ч в виде покраснения (2 балла), в течение 12 ч переходящая в слабое по- краснение (1 балл). У второго животного регистрировали слабое покраснение в течение 12 ч. Общая сумма баллов составила 2,5, что позволяет классифи- цировать местно-раздражающее действие препарата как слабое (4 класс опас- ности).

Восстановление функционального состояния кожи протекало без посто- роннего вмешательства в течение суток после прекращения нанесения препа- рата.

Изучение местного действия на слизистые оболочки глаз. Проводили через 1, 24, 48 и 72 ч по изменению кровенаполнения конъюнктивы, наличию лакримаций и состоянию роговицы глаза по 10-бальной системе. Результаты исследований приведены в таблице 3.

При нанесении препарата у кроликов отмечали выраженную гиперемию и слезотечение. Эти явления исчезли через 24 ч.

3. Оценка раздражающего действия препарата инсакар при воздействии на конъюнктиву глаза кролика

Оценка в баллах через (часы)

слабовыраженный слабовыраженный слабовыраженный

Таким образом, препарат обладает слабовыраженным действием на сли- зистую оболочку глаза с восстановлением слизистой оболочки до нормы в течение суток.

Кожно-резорбтивное действие в подостром эксперименте. В течение всего опыта внешних признаков токсикоза и гибели крыс не отмечали. Подопытные животные по своему поведению, внешнему виду ничем не от- личались от контрольных животных.

Результаты оценки влияния препарата на показатели периферической крови крыс приведены в таблице 4.

4. Гематологические показатели крыс при накожном пятикратном нанесении препарата инсакар

Эритроциты, 1012/л Лейкоциты, 109/л Гемоглобин, г/л Гематокрит, %

Лейкограмма, % Нейтрофилы сег- ментоядерные Эозинофилы Лимфоциты Моноциты

Анализ полученных данных по количеству эритроцитов, лейкоцитов (2 группа), уровню гемоглобина, гематокрита, а также по лейкограмме показал отсутствие различий между подопытными и контрольными животными (Р > 0,05). Отмечено снижение СОЭ на 12,78 % по сравнению с контролем, но данное снижение не существенно.

Результаты изучения влияния препарата на функциональную активность печени, почек и некоторых показателей белкового, жирового и углеводного обмена приведены в таблице 5.

Как следует из таблицы, почти все биохимические показатели у жи- вотных подопытной и контрольной групп находятся примерно на одном уровне и статистически не достоверны (Р > 0,05). Отмечено снижение уровня общего билирубина на 19 % по сравнению с контролем. Данное из- менение значимости не имеет, так как оно связано с тем, что в подопытной группе наблюдали незначительное снижение числа эритроцитов и, соответ- ственно, уменьшение их разрушения.

При убое у крыс взвешивали внутренние органы и определяли массо- вые коэффициенты. Результаты приведены в таблице 6.

5. Показатели функциональной активности печени и состояния белкового, жирового и углеводного обмена крыс при накожном пятикратном нанесении

Глюкоза, моль/л Белок общий, г/л Альбумин, г/л

Билирубин общий, мкмоль/л АЛТ, ед/л

ACT, ед/л Щелочная фосфатаза, ед/л

Амилаза, ед/л Остаточный азот,мкмоль/л

6. Массовые коэффициенты внутренних органов крыс после пятикратного нанесения препарата инсакар

Как следует из таблицы, пятикратное накожное применение препарата не привело к достоверному изменению массовых коэффициентов почек, легких, селезенки, сердца и печени по сравнению с контрольными животными.

Литература

1. Беленький М.Л. Элементы количественной оценки фармакологическо- го эффекта. – Л.: Госмедиздат, 1963. – 151 с.

2. Гост 12.1.007-76. Система стандартов безопасности труда: вредные вещества: классификация и общие требования безопасности. – М., 1984.

3. Жуленко В.Н., Рабинович М.И., Таланов Г.А. Ветеринарная токсиколо- гия. – М.: Колос, 2001. – 384 с.

4. Клиническая лабораторная диагностика в ветеринарии. – М., 1985. – С. 134–136.

5. Кост Е.А. Справочник по клиническим лабораторным методам иссле- дования. – М., 1975. – 253 с.

6. Методические рекомендации по изучению общетоксического действия фармакологических средств, утвержденные Минздравом РФ 29 декабря 1997 г. // Ведомости Фармакоп. Комитета. – 1998. – № 1. – С. 27–32.

7. Методические рекомендации по изучению раздражающих свойств и обоснованию предельно допустимых концентраций веществ в воздухе рабо- чей зоны. – 1980. – 25 с.

8. Lim R.K., Rink K.G., Glass H.G. // Arch. Internat. Pharmacodyn. – 1961. – V. 130, № 3–4. – P. 336–353.

© 2015 The Author(s). Published by All-Russian Scientific Research Institute of Fundamental and Applied Parasitology of Animals and Plants named after K.I. Skryabin.

This is an open access article under the Agreement of 02.07.2014 (Russian Science Citation Index (RSCI)) and the Agreemnt of 12/06/2014 (CABI org / Human Sciences section)

Источник: http://www.vniigis.ru/izdaniya/rossiyskiy-parazitologicheskiy-zhurnal/vipuski_2012/rossiyskiy-parazitologicheskiy-zhurnal-2012-vypusk-1-kvartala/toksikologicheskaya-otsenka-insektoakaritsidnogo-preparata-insakar-pri-arakhnoentomozakh-plot/

Insacar

Инсакар. Страховой помощник

Это решение для проверки страховой истории по фото машины и оформления страховых случаев. Рекомендовано страховым компаниям и страхователям.

Возможности Инсакар

Заявления на оформление страхового случая очень сложные, требуют ввода длинных наборов буквенно-цифровых значений, например, VIN, номер кузова, шасси.

Мы облегчаем процесс заполнения для пользователя, распознавая данные документа или его отдельных фрагментов с фотографий, сделанных с телефона.

Если сравнить уровень удовлетворенности клиентов в различных отраслях, можно увидеть, что страховые компании среди последних, опережая только недвижимость, операторов сотовой связи и компании кабельного Интернета.

Нет лучшего времени для талантливых предпринимателей, чтобы построить компании, которые изменят отрасль страхования.

Технология работы

Инсакар, используя технологию компьютерного зрения, делает процесс проверки страховой истории и оформления полиса максимально простым и удобным.

Заполнение заявления через распознавание данных

из фото документов

Данные для распознавания

  • ФИО (matched)
  • Серия и номер
  • Дата рождения (matched)
  • Дата выдачи
  • Разрешенные категории

Проверка страховой истории по фото

гос. номера автомобиля

Получение страховой истории в течение 30 секунд

White Label — пользователь Insacar выбирает свою

страховую компанию в настройках приложения

Выберите страховую компанию

Выберите страховой продукт

API — интеграция Insacar в мобильное приложение

Insacar API для страховых компаний

  • API верификации пользователей → идентифицированные фотографии
  • API для распознавания фото
  • API рисования схемы ДТП
  • API автоподбора запчастей эл. каталогов
  • Связаться с нами

    197342, Санкт-Петербург, ул. Сердобольская, 44, оф.22

    Источник: http://smuva.com/ru/insacar/

    Инсектоакарицидное средство для лечения плотоядных животных

    Владельцы патента RU:

    Изобретение относится к области ветеринарии. Средство включает фипронил: диметилсульфоксид: перипроксифен: изопропиловый спирт: бензилбензоат: гвоздичное масло: твин-80: полиэтиленгликоль в соотношении — 5:20:2:20:20:2:2:29. Заявленное средство высокоэффективно, обладает широким спектром действия, обеспечивает длительный протективный эффект, исключает заражение окружающей среды, малотоксичен. 4 табл., 5 пр.

    Изобретение относится к области ветеринарной арахноэнтомологии, в частности к разработке эффективного средства лечения плотоядных животных при арахноэнтомозах.

    Арахноэнтомозы плотоядных животных распространены повсеместно. При паразитировании насекомых и клещей здоровью животных оказывается значительный ущерб: кровососущие насекомые, клещи, блохи при укусах вызывают беспокойство и стресс; инокулируя при укусе биологически активные вещества и выделяя продукты жизнедеятельности, они вызывают раздражение, воспалительную, аллергическую реакцию, токсикоз; при покусах или персистенции клещей травмируется кожа, нарушается ее целостность, открываются ворота инфекции; при обильной инвазии возможно развитие анемии, истощение, снижение иммунитета; являются переносчиками опасных инфекций и инвазий (пироплазмоз, эрлихиоз, боррелиоз и т.д.) [1].

    В настоящее время в ветеринарной практике для лечения эктопаразитозов плотоядных животных применяют инсектоакарицидные капли «Барс форте», которые обладают инсектицидным и акарицидным действием [2].

    Недостатками этого препарата являются наличие одного активного компонента, что влечет привыкание эктопаразитов и приводит к снижению эффекта при длительном использовании препарата [3]. Также данный препарат не обеспечивает полный спектр действия при акарозах плотоядных животных.

    Наиболее близким к заявляемому техническим решением является препарат «БлохНет» капли на холку, которые эффективны против внешних паразитов: блох, власоедов, а также ушных и иксодовых клещей и комаров. В 1 мл препарата в качестве действующих веществ содержит фипронил — 20 мг, бензилбензоатмг и диметилфталат — 57 мг, а также вспомогательные компоненты. Применяют, нанося на кожу животного (собаки — 1 мл на 10 кг, кошки — капельно) в места, недоступные для слизывания. Недостатком этого препарата являются: 1) узкий спектр действия (защита от нападения кровососущих насекомых; профилактика и лечение энтомозов собак (вши, блохи, власоеды); профилактика поражения собак иксодовыми и чесоточными клещами; лечение отодектоза); 2) короткая продолжительность действия (при лечении отодектоза обработку проводят 2 раза в день с интервалом 7-10 дней), что приводит к увеличению стоимости лечебных мероприятий; 3) отсутствие компонента регулятора роста и размножения эктопаразитов, что приводит к заражению окружающей среды; 4) имеются случаи проявления признаков интоксикации и аллергии (мышечная дрожь, рвота, обильное слюно- и слезотечение, кожный зуд, раздражение и покраснение кожи); 5) не подлежат обработке беременные и кормящие суки, щенки моложе 10-недельного возраста [3, 4].

    В задачу наших исследований входило разработать эффективный инсектоакарицидный препарат для профилактики и лечения арахноэнтомозов плотоядных животных, который мог бы отвечать параметрам: широкий спектр действия; длительный протективный эффект; активность в отношении различных стадий развития; малая токсичность для теплокровных; удобство в применении; экономичность лечебных мероприятий.

    Предложенное средство лечения арахноэнтомозов плотоядных животных включает в себя композицию, состоящую из действующих веществ инсектоакарицидов — фипронил, бензилбензоат, перипроксифен (регулятор роста и размножения), растворителей — диметилсульфоксид, изопропиловый спирт, репеллента — гвоздичное масло, эмульгатора — твин-80, наполнителя — полиэтиленгликоль при следующем соотношении компонентов — 5:20:2:20:20:2:2:29.

    Композиция «Инсакар» представляет собой прозрачную маслянистую жидкость светло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом. Введение в его состав фипронила, бензилбензоата и перипроксифена с разным механизмом действия обеспечивает высокую инсектоакарицидную активность с длительным протективным действием, уменьшает развитие лекарственной устойчивости, активность в отношении различных стадий развития эктопаразитов. Кроме того, введение в состав гвоздичного масла, обладающего репеллентным, иммуномодулирующим, обезболивающим свойством, а также высокой антибактериальной и антивирусной активностью, обеспечивается репеллентное действие, отпугивающее насекомых и клещей, и способствует восстановлению пораженных участков кожи и организма в целом.

    Сопоставительный анализ заявляемого технического решения с прототипом показывает, что заявляемое средство отличается от известного тем, что повышено содержание фипронила, снижено содержание бензилбензоата, тем самым увеличен протективный и акарицидный эффект, а также уменьшена токсичность. Дополнительно вносится регулятор роста и развития, в качестве репеллента — гвоздичное масло.

    Для приготовления «Инсакара» берется 5 частей фипронила, которая смешивается с 20 частями диметилсульфоксида, параллельно берется 2 части перипроксифена и смешивается с 20 частями изопропилового спирта. Смешиваются полученные растворы и 20 частей бензилбензоата. Добавляется 2 части гвоздичного масла, 2 части твин-80, 29 частей полиэтиленгликоля и смешивается.

    Аналогично описанному получают инсектоакарицидное средство, в котором компоненты находятся в соотношениях: фипронил: диметилсульфоксид: перипроксифен: изопропиловый спирт: гвоздичное масло: твин-80: полиэтиленгликоль — 1) 9:20:2:20:2:2:45 и 2) 5:20:2:20:2:2:49; 3) фипронил: диметилсульфоксид: перипроксифен: изопропиловый спирт: бензилбензоат: гвоздичное масло: твин-80: полиэтиленгликоль — 2:20:2:20:20:2:2:29.

    Пример 1. Опыты по изучению акарицидных свойств, остаточного акарицидного и овоцидного действия препарата «Инсакар» в 4-х композициях провели на клещах рода Ixodes методом подсадки на обработанную тест-поверхность.

    В опыте по определению акарицидных свойств для каждой композиции препарата отбирали по 10 клещей, помещали их на впитывающую влагу поверхность (фанеру) 10×10 см, предварительно обработав препаратами в дозе 1 мл. Контролем служила пятая фанера, обработанная водой. Время контакта клещей с обработанной поверхностью составила 5 минут. Затем клещей переносили в чистую посуду и помещали в термостат при температуре 30°С, относительной влажности 90%. Учет пораженных клещей проводили через 1, 4, 6, 24 и 48 часов. Опыт проведен в трех повторностях.

    В результате проведенных исследований было установлено (таблица 1), что капли «Инсакар» в композиции 3, 4 обладают выраженной острой акарицидной активностью. При контакте с обработанной поверхностью 100%-ную гибель клещей наблюдали в течение 6 и 4 часов соответственно. «Инсакар» 1 показал 100%-ную гибель клещей через 48 часов, в то время как вторая композиция препарата показала 90%-ную эффективность.

    Остаточное акарицидное действие препарата определяли аналогичным методом, подсаживая клещей на 5 минут на обработанные тест-поверхности на 3, 7, 14, 21 и 30 сутки. Тест-поверхности после их обработки хранили в вертикальном положении при комнатной температуре. После экспозиции клещей переносили в чистую посуду и помещали в термостат. Учет погибших клещей проводили через 24, 48 и 72 ч после контактирования с обработанными поверхностями.

    В результате опыта (таблица 2) было установлено, что при контактировании в течение 5 минут клещей с обработанными тест-поверхностями 100-ную гибель клещей на 30 сутки отмечали у препарата в композиции 1 и 4. На поверхностях, обработанных композициями 2 и 3, отмечали 80- и 40%-ную гибель клещей соответственно. Следовательно, капли «Инсакар» 1 и 4 обладают продолжительным остаточным действием.

    В опытах по изучению овоцидного действия препаратов использовали яйца иксодовых клещей. Для этого свежие яйцекладки клещей (примерно по 50 яиц на группу) помещали на полоски фильтровальной бумаги в чашки Петри и при помощи пуливизатора (ручного) на все яйца нанесли равномерно: 1 группа — «Инсакар» в композиции 4, 2 группа контроль — вода. Затем полоски с яйцекладками помещали в пробирки, закрыв тканевой салфеткой. Пробирки помещали в эксикатор, где находились при температуре 27°С. Наблюдения вели в течение 7-ми суток. Отсутствие развившихся из яиц личинок в опытах и нормальное развитие в контроле служило доказательством овоцидного действия препарата. В результате было выявлено, что препарат «Инсакар» обеспечивает гибель яиц клещей на 100% (таблица 3).

    Пример 2. Изучение инсектицидных свойств препарата «Инсакар» в композиции 4 проводили в ветеринарных клиниках Москвы и Московской области, на станциях по борьбе с болезнями животных г.Нижний Новгород и Нижегородской области. Подобрали 40 собак и 40 кошек разного возраста и пород, спонтанно зараженных блохами и вшами, которых разделили на 2 группы (опытную и контрольную). При внешнем осмотре опытных животных наблюдали наличие характерных симптомов (зуд, взъерошенность, расчесы, очаги депиляции). При визуальном осмотре 40 см 2 поверхности кожи спины и шеи численность блох до опыта составилаэкз, вшейэкз. Препарат использовали путем топикального (точечного) нанесения на кожу. Перед обработкой у пипетки открывали крышечку, раздвигали у животного шерсть в области спины (между лопатками) и наносили препарат на кожу в одну или несколько точек в дозах 1,5 мл (1 пипетка) на 2-10 кг.

    Через 24 часа после обработки провели обследование и установили, что в опытных группах живых личинок, имаго блох и вшей не обнаружено, в то время как животные контрольной группы были заражены. При дальнейшем наблюдении за опытными животными в течение 30 дней живых насекомых не находили. Кроме того, после обработки животных вели ежедневное наблюдение и отмечали: общее состояние улучшилось, отсутствие новых очагов расчесов, происходила регенерация поврежденного кожного покрова. У животных контрольной группы отмечали характерные признаки, при осмотре численность блох и вшей возросла доэкз. иэкз. соответственно.

    Пример 3. Опыты по изучению акарицидных свойств препарата «Инсакар» в композиции 4 проводили в ветеринарных клиниках Москвы и Московской области, на станциях по борьбе с болезнями животных Нижегородской области. Всего было выделено 120 собак и 105 кошек разного возраста и пород, спонтанно зараженных акарозами, из которых формировали опытные и контрольные группы (таблица 4). Животных опытных групп обрабатывали препаратом «Инсакар». Перед обработкой у животных предварительно очищали очаги поражения от корок и экссудата при помощи ватного тампона, смоченного препаратом либо маслом. Препарат в дозе 1,5 мл/2-10 кг массы тела наносили накожно на пораженные участки с захватом здоровой кожи на 1-2 см. Обработку проводили однократно. При демодекозе двукратно с интервалом 15 дней. При отодектозе перед обработкой у животных предварительно очищали ушные раковины от чешуек, корок и экссудата при помощи ватного тампона, смоченного препаратом. В каждую ушную раковину больным животным с внутренней стороны закапывали по 5 капель/1 кг веса с последующим легким массажем, сложив ушную раковину пополам. Обработку проводили однократно.

    После обработки животных вели ежедневное наблюдение: учитывали общее состояние, прием корма и воды, поведение, осматривали кожный покров, а через 2, 7, 14 и 30 дней повторно проводили клинический осмотр кожного покрова. При применении препарата не отмечено каких-либо побочных явлений и осложнений.

    Результаты эффективности приведены в таблице 4 (приложение).

    Изучение эффективности препарата против иксодовых клещей провели на 30 собаках разного пола, возраста и породы, пораженных Ixodes ricinus. Всех животных обрабатывали однократно путем топикального (точечного) нанесения препарата на кожу в области спины (между лопатками) в дозе 1,5 мл/2-10 кг массы тела. Интенсивность инвазии до обработок составляла 2-8 клещей на животное. После обработки через 24 часа находили только мертвых клещей. Побочных эффектов после применения «Инсакара» не наблюдали. Капли «Инсакар» в рекомендованных дозах губительно действуют на иксодовых клещей.

    Изучение профилактической эффективности от иксодовых клещей проводили в весенне-осенний сезон. Всего было обработано 44 животных, из них собак — 37 (в дозе 1,5 мл/2-10 кг), кошек — 7 (в дозах до 1 кг 0,3 мл (10 капель); 1-3 кг — 0,6 мл (20 капель); более 3 кг — 1,0 мл). В результате отмечено, что в течение 1 месяца не выявлено ни одного случая нападения клещей на животных.

    Анализ полученных результатов показывает, что применение предложенного средства для лечения плотоядных животных при арахноэнтомозах позволяет получить высокую терапевтическую и профилактическую эффективность при энтомозах и акарозах (демодекозе, саркоптозе, отодектозе, нотоэдрозе, поражения иксодовыми клещами) без проявления побочного действия препарата. Высокая эффективность, широкий спектр действия и уменьшение кратности обработок предложенного средства обусловлены за счет установления оптимальных концентраций действующих веществ и внесения в предлагаемый препарат регулятора роста и развития эктопаразитов.

    В опытах на белых крысах изучены токсические свойства «Инсакара». Среднесмертельная доза (ЛД50) при нанесении на кожу составляетмг/кг (ЛД50 у капель «БлохНэт» равнамг/кг). При оценке местно-раздражающего действия установлено, что препарат в 2,5 раза превышающей условия применения в практических условиях и в 5 раз повышенной дозе не обладает раздражающим действием на кожу и слизистые глаз, а также является безопасной при оценке кожно-резорбтивного действия.

    Используя комплекс тестов, установлено, что препарат «Инсакар» не обладает аллергизирующими свойствами, а также в пятикратно увеличенной дозе не вызывают отклонений со стороны иммунной системы.

    Пример 5. В опыте по изучению эмбриотропных свойств использовали 27 беременных беспородных крыс массойг. Обработку проводили препаратом «Инсакар» в трехкратно увеличенной дозе (2,25 мл/кг) накожно в области спины на 1; 7 и 14 дни беременности. Контрольных животных в указанные сроки обрабатывали ПЭГ (полиэтиленгликоль) в соответствующей дозе. В результате установлено, что препарат «Инсакар» не проявил эмбриотропной активности. У крыс опытной группы предимплантационная гибель зигот, постимплантационная гибель эмбрионов и общая эмбриональная смертность были соответственно — 4,1; 11,1 и 14,7%, контрольной группы — 5,9; 9,0 и 14,4%. Число желтых тел беременности, мест имплантации, резорбированных плодов и количеств эмбрионов существенно не отличались в опытной и контрольной группах. Также отмечено, что такие существенные показатели, как масса эмбрионов, кранио-каудальные размеры их, масса плаценты и ее размеры во всех группах животных находились без особых изменений, о чем свидетельствует плодоплацентарный коэффициент (24,5), который был на уровне контроля (24,8). Кроме того, количество мужских и женских особей эмбрионов в обеих группах были почти идентичны, что указывает на отсутствие эмбриотоксической активности препарата «Инсакар».

    При визуальном осмотре плодов и исследование внутренних органов не отмечено ни одного случая уродства или изменений внутренних органов, а также разницы в размерах исследуемых костей скелета плодов обеих групп, что указывает на отсутствие тератогенного действия препарата.

    Полученные результаты показывают, что применение предложенного средства для лечения плотоядных животных при арахноэнтомозах обеспечивает высокую терапевтическую и профилактическую эффективность при энтомозах и акарозах (демодекозе, саркоптозе, отодектозе, нотоэдрозе, поражения иксодовыми клещами) без проявления побочного действия препарата. Повышение содержания фипронила и снижение содержания бензилбензоата обеспечивает увеличение протективного и акарицидного эффекта, а также снижение токсического воздействия, что дает возможность использовать «Инсакар» для обработки беременных и кормящих животных, молодняка моложе 10-недельного возраста. При включении в состав средства регулятора роста и развития эктопаразитов обеспечивается снижение кратности обработок, тем самым уменьшаются материальные затраты лечения акарозов плотоядных животных и исключение заражения окружающей среды. Кроме того, введение в состав гвоздичного масла обеспечивает репеллентное действие, отпугивающее насекомых и клещей, и улучшение восстановления пораженных участков кожи и организма в целом.

    1. Непоклонов А.А., Брюшинина Г.Г., Ивашкова Е.И. // Вет. энтомол. и арахнол. — М., 1983. С..

    2. Головнина О.В. Арахно-энтомозы мелких домашних животных и меры борьбы с ними // Ветеринарная патология. 2007. — №2(21). — С..

    3. Данилевская, Н.В. Особенности современных инсектицидных и акарицидных препаратов, применяемых для мелких домашних животных / Н.В.Данилевская // Ветеринар. 2005. — №2. — С.40-44.

    4. Инструкция по применению инсектоакарицидных капель «БлохНет».

    Инсектоакарицидное средство для лечения плотоядных животных, включающее фипронил, бензилбензоат, отличающееся тем, что дополнительно содержит перипроксифен, гвоздичное масло при соотношении компонентов фипронил:диметилсульфоксид:перипроксифен:изопропиловый спирт:бензилбензоат:гвоздичное масло:твин-80:полиэтиленгликоль — 5:20:2:20:20:2:2:29.

    Источник: http://www.findpatent.ru/patent/245/.html

    Эзокар: инструкция по применению

    Состав

    Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, бриллиантовы й синий Е 133, красньги

    (D.& С. красный № 33), метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216 .

    действующее вещество — эзомепразол магния порошок;

    вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, динатрия гидроортофосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, эудрагит L-30 D-55, холостые пеллеты (пеллеты из микрокристаллической целлюлозы), маннит, тальк, титана диоксид, диэтил фталат, натрия гидроксид.

    Описание

    пеллеты с кишечно-растворимой оболочкой.

    Бело-синие капсулы, N.• 2 с логотипом «Фармакар», содерzіат белые или почти белые

    пеллеты с кишечно-растворимой оболочкой.

    Фармакологическое действие

    Действие наступает через 1 ч после приема препарата внутрь в дозе 20 мг или 40 мг.

    При ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг 1 раз/ в течение 5 дней средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

    У пациентов с симптоматической ГЭРБ через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг при суточном мониторировании рН в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч соответственно.

    При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% через 8 недель.

    Обладает прямым бактерицидным действием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношении Helicobacter pylori, оказывает фитопротекторное действие. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 в комбинации со стандартными антибактериальными препаратами в течение 1 недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

    Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Cmax возрастает пропорционально повышению дозы. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает при повторном приеме до 89%. Для дозы 20 мг эти показатели составляют 50% и 68% соответственно.

    Vd — 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%. Прием пищи одновременно замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении внутрижелудочной кислотности.

    Метаболизм и выведение

    В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, который обнаруживается в плазме. Все метаболиты фармакологически не активны.

    У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 — 1.3 ч при систематическом приеме препарата 1 раз/ AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. До 80% дозы выводится в виде метаболитов почками с мочой (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.

    У пациентов с медленным метаболизмом (1-2% населения) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3А4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/ средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с быстрым метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

    У пациентов младше 18 лет фармакокинетика эзомепразола не изучалась.

    Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

    Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

    Показания к применению

    — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

    — длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидивов;

    — симптоматическое лечение ГЭРБ.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

    — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

    — профилактика и лечение пептических язв у пациентов с язвенной болезнью.

    Пациенты, длительно принимающие НПВС:

    — лечение пептических язв, связанных с приемом НПВС;

    — профилактика пептических язв, связанных с приемом НПВС.

    Противопоказания

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или иным компонентам препарата в анамнезе.

    С осторожностью следует применять препарат при беременности.

    Беременность и период лактации

    Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Эзокар в период грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на беременность, роды, а также в период постнатального развития.

    Способ применения и дозы

    Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.

    Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Рекомендуется дополнительный 4 недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы сохраняются.

    Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз/

    Симптоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз/ Если после 4 недели лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

    В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол — 20 мг, амоксициллин — 1 г и кларитромицинмг 2 в течение 7 дней.

    При почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелых нарушениях функции печени максимальная доза составляет 20 мг/

    Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

    Побочное действие

    Со стороны системы кроветворения: редкие — лейкопения, тромбоцитопения; очень редкие — агранулоцитоз, панцитопения.

    Со стороны иммунной системы: редкие — реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

    Со стороны обмена веществ: нечастые — периферические отеки; редкие — гипонатриемия; очень редкие — гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может быть сопряжена с гипокальциемией.

    Со стороны психики: нечастые — бессонница; редкие — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редкие — агрессивность, галлюцинации.

    Со стороны нервной системы: частые — головная боль; нечастые — головокружение, парестезия, сонливость; редкие — нарушения вкуса.

    Со стороны органа зрения: редкие — нечеткость зрения.

    Со стороны органа слуха и лабиринта: нечастые — головокружение.

    Со стороны дыхательной системы: редкие — бронхоспазм.

    Со стороны пищеварительной системы: частые — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечастые — сухость слизистой рта, повышение активности печеночных ферментов; редкие — стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит с желтухой или без таковой; очень редкие — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболевания печени; частота не известна — микроскопический колит.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редкие — алопеция, фоточувствительность; очень редкие — многоформная эритема, синдрома Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны костно-мышечной системы: редкие — артралгия, миалгия; очень редкие — мышечная слабость, переломы костей.

    Со стороны мочевыводящей системы: очень редкие — интерстициальный нефрит.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редкие — гинекомастия.

    Со стороны организма в целом: редкие — слабость, усиление потоотделения.

    Передозировка

    При однократном приеме эзомепразола в дозе 80 мг не наблюдалось каких-либо отрицательных последствий.

    Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол в высокой степени связывается с белками плазмы.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Эзомепразол ингибирует изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, поэтому совместное применение с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (в т.ч. диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы.

    При совместном приеме эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2С19-диазепам).

    При одновременном приеме эзомепразола в дозе 40 мг минимальные концентрации фенитоина в плазме у больных эпилепсией повышались на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

    У здоровых добровольцев совместный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда приводил к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не менялась. При этой комбинации влияние цизаприда на электрофизиологические параметры сердца не изменялось.

    Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Коррекция режима дозирования эзомепразола в этом случае не требуется.

    Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина.

    Особенности применения

    Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

    Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

    Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

    Во время лечения антисекреторными препаратами, в т.ч. эзомепразолом, уровень гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. После прекращения терапии уровень гастрина возвращается к исходному в течение месяца. У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается рецидив заболевания.

    Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьезные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.

    Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

    Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ингибиторы протонной помпы в высоких дозах (многократный ежедневный прием) и/или при длительной терапии (1 год и более). Рекомендуют осуществлять прием ингибиторов протонной помпы в минимальной терапевтической дозе, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утвержденным рекомендациям.

    Использование в педиатрии

    Не рекомендуется применение препарата у детей.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Эзокар не оказывает влияния на возможность управления транспортными средствами и работу с опасными приспособлениями и механизмами.

    Форма выпуска

    Условия хранения

    Срок годности

    Условия отпуска из аптек

    Эзокар аналоги, синонимы и препараты группы

    Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

    Источник: http://apteka.103.by/ezokar-instruktsiya/

    admin
    admin

    ×